Chỉ định
Điều trị triệu chứng co cứng cơ sau đột quỵ ở người lớn.Điều trị sự tăng trương lực cơ xương một cách bệnh lý trong các rối loạn thần kinh thực thể (tổn thương bó tháp, xơ vữa nhiều chỗ, tai biến mạch não, bệnh tủy sống, viêm não tủy...). Tăng trương lực cơ, co thắt cơ và các co thắt kèm theo các bệnh vận động (ví dụ : thoái hóa đốt sống, thấp khớp sống, các hội chứng thắt lưng và cổ, bệnh khớp của các khớp lớn). Phục hồi chức năng sau các phẫu thuật chấn thương - chỉnh hình.Điều trị các bệnh nghẽn mạch (vữa xơ động mạch nghẽn, bệnh mạch máu do tiểu đường, viêm mạch tạo huyết khối nghẽn, bệnh Raynaud, xơ cứng bì lan tỏa) cũng như những hội chứng xuất hiện trên cơ sở suy giảm sự phân bố thần kinh-mạch (xanh tím đầu chi, chứng khó đi do loạn thần kinh - mạch từng cơn).Tương Tác thuốc - Quá liều
Các nghiên cứu tương tác dược động học trên enzym chuyển hóa CYP2D6 với cơ chất dextromethorphan cho thấy sử dụng đồng thời tolperison có thể làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6 như thioridazin, tolterodin, venlafaxin, despiramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazin. Các nghiên cứu in vitro trên các tiểu thùy gan và tế bào gan người không cho thấy có sự ức chế hay cảm ứng trên các isoenzyme CYP khác (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Ngược lại, nồng độ tolperison không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với các thuốc chuyển hóa qua CYP2D6 do tolperison có thể chuyển hóa qua các con đường khác. Sinh khả dụng của tolperison bị giảm nếu không uống thuốc cùng bữa ăn, nên uống thuốc cùng bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn. Tolperison là thuốc giãn cơ tác dụng trung ương ít có tác dụng an thần. Trong trường hợp dùng đồng thời tolperison cùng với các thuốc giãn cơ tác dụng trung ương khác, nên cân nhắc giảm liều tolperison nếu cần. Tolperison có thể làm tăng tác dụng của acid niflumic, do đó cần cân nhắc giảm liều acid niflumic hay các NSAID khác khi dùng đồng thời với tolperison.Dữ liệu về quá liều tolperison là rất hiếm, Tolperison có ranh giới điều trị rộng. Liều hàng ngày cao nhất lên tới 800 mg mà không gây triệu chứng nhiễm độc trầm trọng nào. Có gặp hiện tượng kích ứng sau khi điều trị cho trẻ em với liều uống 300 - 600 mg một ngày. Trong những nghiên cứu độc tính cấp tính tiền lâm sàng, thì liều cao tolperison có thể gây thất điều, co giật cứng - run, khó thở, liệt hô hấp. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Khi quá liều, nên điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.Chống chỉ định
Mẫn cảm với tolperison, các chất có cấu trúc hóa học tương tự eperison hoặc các tá dược. Không sử dụng ở bệnh nhân nhược cơ.Liều lượng - Cách dùng
Uống 150 - 450 mg/ ngày, chia thành 3 lần, tùy thuộc vào nhu cầu và độ dung nạp của bệnh nhân. Nên uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn với một cốc nước.Các đối tượng đặc biệt:
Đối với bệnh nhân suy thận: Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy thận mức độ nặng. Đối với bệnh nhân suy gan:Thông tin về việc sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy gan còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với việc theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân suy gan mức độ nặng. Đối với trẻ em: Mức độ an toàn và hiệu quả của tolperison trên trẻ em vẫn chưa được khẳng định.